白芍的化学成分和药理作用研究进展 （一） 药理研究平抑肝阳之功效

 白芍为毛茛科植物芍药的白芍干燥根，具有养血调经，学成敛阴止汗，分和柔肝止痛，药理研究平抑肝阳之功效，作用临床应用广泛。进展综述了近几年白芍化学成分和药理研究的白芍文章，发现白芍的学成化学成分主要为挥发油类、单萜类、分和三萜类及黄酮类化合物等，药理研究以芍药苷和芍药内酯苷为代表的作用单萜及其苷类成分是白芍中公认的药效物质，以前者含有量最高，进展为质量控制指标成分;药理作用广泛，白芍具有抗炎镇痛、学成抗抑郁、分和抗癌、抗血栓、降血脂、降糖、保肝、改善心肌肥厚、改善骨关节炎、改善斜视性弱视、改善缺血再灌注的影响、通便、还具有减毒增效的作用，同时对口腔扁平苔藓、硬皮症、高泌乳血症具有治疗作用。

白芍为毛茛科植物芍药(PaeoniatactiloraPall.)的干燥根。夏、秋二季采挖，洗净，除去头尾和细根，置沸水中煮后除去外皮或去皮后再煮，晒干。具有养血调经，敛阴止汗，柔肝止痛，平抑肝阳之功效。《本经》曰：“主邪气腹痛，除血痹，破坚积，治寒热疝瘕，止痛，利小便，益气。”《别录》谓其：“通顺血脉，缓中，散恶血，逐贼血，去水气，利膀胱、大小肠，消痈肿，(治)时行寒热，中恶腹痛，腰痛。”《日华子本草》曰：“治风补痨，主女人一切病，并产前后诸疾，通月水，退热除烦，益气，治天行热疾，瘟瘴惊狂，妇人血运，及肠风泻血，痔瘘发背，疮疥，头痛，明目，目赤，胬肉。”《神农本草经》中将白芍列为中品。如《朱氏集验医方》中的芍药汤专治妇人胁痛：香附子四两(黄子醋二碗，盐一两，煮干为度)，肉桂、延胡索(炒)、白芍药。为细末，每服二钱，沸汤调，无时服。

笔者整理了近几年发表的相关文献，对白芍的化学成分和药理作用进行综述，发现白芍的化学成分主要为挥发油类、单萜类、三萜类及黄酮类化合物等，药理作用广泛，具有解痉、镇痛、抗惊厥、抗炎、抗菌、免疫调节及扩血管、抗血小板凝集等作用，毒副作用小，临床应用广。

1化学成分

白芍的化学成分主要为挥发油类、单萜类、三萜类及黄酮类化合物等，如代表性的没食子酸、氧化芍药苷、芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酸、1，2，3，4，6-O-五没食子酰葡萄糖、苯甲酰芍药苷等。周海玲等应用优化的高效液相色谱-飞行时间串联质谱法(HPLC-TOF/MS)对芍药进行成分分析。结果分离得到单萜苷、鞣质、有机酸和黄酮类等化学成分，且在负离子检测模式下，由电喷雾质谱得到其准分子离子峰，结合串联飞行时间质谱信息推测出其中13种主要成分可能的化学结构，分别为没食子酸、芍药新苷、羟基芍药苷、儿茶素、没食子酸甲酯、6′-葡萄糖芍药苷、芍药内酯苷、芍药苷、芍药苷亚硫酸酯、没食子酰芍药苷、1，2，3，4，6-五没食子酰-O-β-O-葡萄糖、苯甲酰氧化芍药苷、苯甲酰芍药苷，并分析白芍和赤芍中主要化学成分的质谱裂解规律。笪婧雯采用硅胶柱层析方法分离和纯化化合物，通过理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果从白芍水提醇沉物的石油醚及乙酸乙酯萃取部位分离得到8个化合物，鉴定了其中的4个化合物，分别为正十六烷酸，β-谷甾醇，没食子酸，苯甲酸。

1.1萜类化合物

白芍中的萜类化合物主要为单萜，还有其糖苷类化合物和三萜类化合物。其中研究最为广泛的是单萜及其糖苷类化合物。芍药苷(paeoniflo-5)是发现最早的一种蒎烷单萜苷，还有氧化芍药苷，芍药内酯苷、芍药苷磺酸酯、苯甲酰芍药苷、苯甲酰羟基芍、4″-羟基-芍药内酯苷、脱苯甲酰芍药苷、氧化芍药苷亚硫酸酯、3-羟基-香茅酸3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、芍药苷亚硫酸酯、2′-O-苯甲酰芍药苷等单萜苷。还有11α，12α-环氧-3β，23-二羟基油酸-28，13β-内酯、齐墩果酸、常春藤皂苷、11α，12α-环氧-3β，4β-二羟基-24-去油酸-28-甲酸、和3β，4β，23，29-四面体-羟基-24-去油酸-12-烯-28-甲酸等三萜类化合物。

1.2挥发油类

白芍含有大量的挥发油，采用水蒸气蒸馏法提取白芍的挥发油，其收率可以达到1.0%。主要为：2，4-二叔丁基苯酚、十五酸、邻苯二甲酸二异丁酯、十五烷、丹皮酚、3，5，5-三甲基-2-环己烯-1-醇、4，4，6-三甲基-2-环己烯-1-醇、2-侧柏烯、酞酸二丁酯、(1R)-(+)-诺蒎酮、2-羟基苯乙酮、2，6，6-三甲基-2-环己烯-1-醇乙酸酯等。

1.3黄酮类

黄酮类存在多种中药材中，具有广泛的药理作用。研究发现白芍中的黄酮类化合物主要包括：山奈酚3-O-(6-O-没食子酰基)-β-D-葡萄糖苷、槲皮素3-O(-6″-没食子酰基)-葡萄糖苷、山奈酚3，7-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、山奈酚3-O-β-D-葡聚糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷、山奈酚、山奈酚3-O-β-D-半乳糖甲酰基-7-O-β-D-葡萄糖苷、异烟酰胺-3-O-β-D-葡萄糖苷等。

1.4其他

白芍还含有甾体类化合物，如：caudatin-3-O-(4-O-甲基-β-D-环吡喃糖基)-(1→4)-α-D-烯雄吡喃糖基(-1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-α-L-鼠李糖基吡喃糖、caudatin-3-O-β-D-地高辛ranosyl-(1→4)-α-D-烯雄吡喃基-(1→4)-β-D-二氨基吡喃基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖苷等;有机酸类：没食子酸乙酯、没食子酸、间-二加拉酸乙酯与对-二加拉酸乙酯的平衡混合物等;苯乙醇苷类：2-苯乙酰[-α-L-吡喃鼠李聚糖-(1→6)]-β-D-葡萄糖苷(2-phenyle-thyl-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)]-β-D-glucopyranoside)、2-苯乙酰-β-D-葡萄糖苷等。

2药理作用

2.1抗炎镇痛

白芍具有柔肝止痛之功，临床常取其止痛的作用应用于各种胁痛、腹痛、四肢挛痛，可见白芍具有抗炎镇痛作用，而且其不同炮制品的抗炎镇痛作用不同。吴丽等研究赤芍、白芍及其有效成分芍药苷、芍药内酯苷对醋酸扭体法致小鼠疼痛模型的镇痛作用。结果在醋酸扭体法致小鼠疼痛模型中，赤芍、白芍、芍药苷和芍药内酯苷均有镇痛作用，芍药苷为赤芍、白芍镇痛作用的共有成分;芍药内酯苷作为白芍的特征成分亦具有镇痛作用。芍药苷和芍药内酯苷镇痛作用的机制可能与升高血清和大脑皮层中β-EP水平、减少大脑皮层PGE2生成或释放有关。

李颖等通过小鼠温浴热缩尾法、小鼠强迫游泳实验、小鼠耳肿胀抗炎法分别观察生白芍、炒白芍、酒白芍、醋白芍等白芍不同炮制品的镇痛、镇静、抗炎作用，采用单因素方差分析和多重比较白芍不同炮制品的药理作用差异。结果，白芍不同炮制品均具有镇痛、镇静、抗炎的作用，但酒白芍、醋白芍的镇痛、镇静作用明显增强。这与刘延欣的研究结果相一致，且白芍不同炮制品芍药苷含量有所不同，镇痛作用强弱也不同，且二者并无相关性。王慧超等研究不同炮制法制备白芍制品的芍药苷含量及其镇痛效果对比。结果，炒制品、醋制品、酒制品、麸炒制品以及生白芍的不同泡制法制品的芍药苷含量不同，其镇痛作用也具有差异性，但镇痛作用与芍药苷的含量无相关性，因此临床应用中应根据临床治疗的需要选择不同的白芍炮制品。

2.2改善心肌肥厚

现代研究发现白芍具有改善心肌肥厚的作用，具有强心的功能。郑亚萍等采用皮下注射异丙肾上腺素(isoproterenol，ISO)的方法制备大鼠心肌肥厚模型，观察Wnt/β连环蛋白(Wnt/β-catenin)信号通路在白芍总苷干预大鼠心肌肥厚中的作用。结果与心肌肥厚组相比，白芍总苷呈剂量依赖性降低心脏质量指数、心肌细胞横截面积、心肌间质胶原容积分数及血管周围胶原面积，减少心肌Wnt3a、p-GSK-3β和β-catenin蛋白表达。可见白芍总苷可以抑制Wnt/β-catenin信号通路，通过抑制Wnt3a信号表达避免GSK-3β磷酸化，进而使β-catenin保持一个较低的水平，从而发挥改善心肌肥厚作用且存在一定的量效关系。

2.3抗血栓

白芍含有的芍药总苷具有非常明显的抗血栓作用，可以降低血小板的聚集，缩短纤维蛋白原形成的时间。段文娟等采用Tg(VEGFR2：GFP)系荧光转基因斑马鱼为模型动物，分别将白芍总样、不同萃取部位、芍药苷、白芍苷和芍药苷代谢素-Ⅰ设置三个药物剂量组，用荧光显微镜观察并计数不同给药组有血流的斑马鱼体节间血管数;以FeCl3为血栓诱导剂，在荧光显微镜下观察并记录斑马鱼腹部血管血流停止时间的影响。结果白芍总样、白芍石油醚萃取物、白芍水层样品、芍药苷、白芍苷和芍药苷代谢素-Ⅰ均可抑制血栓生成、促进血液流动;白芍正丁醇相、白芍乙酸乙酯相和芍药苷代谢素-Ⅰ能够明显增加具有血流的节间血管数量。可见芍药苷代谢素-Ⅰ具有显著的抑制血栓生成、促进血液流动的活性且优于总样和芍药苷。

2.4通便

肝的生理功能以肝阴、肝血为基础，肝阴血充足，则其疏泄功能正常，故重用白芍峻补肝之阴血，能有通便之效。方圆之等观察白芍的通便作用及其对慢传输型便秘(STC)小鼠结肠水通道蛋白4(aquaporin4，AQP4)、血管活性肠肽(vasoactineintrestinalpeptide，VIP)的影响，从而探讨白芍通便作用及机制。结果发现，白芍能显著提高STC小鼠粪便含水率、小肠推进率(P<0.05)。白芍高剂量显著提高STC小鼠单位时间排便量(P<0.05)。白芍高、中剂量增加小鼠粪便含水率的能力显著高于莫沙必利(P<0.05)。白芍高、中剂量显著降低STC小鼠结肠VIP、AQP4水平(P<0.05)。可见白芍可以降低小鼠结肠VIP及AQP4水平，增加肠道内水分并降低肠道平滑肌张力，减少粪便下行阻力实现通便的作用。

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